Boletín Agrario Agricultura, Medio Ambiente y Mundo Rural

Definición de briostatina

1. Grupo de macrolactones de 20 miembros en los que hay tres anillos de pirano sustituido de forma remota los cuales están unidos por un puente de metileno y un alqueno E-disustituido y tiene dimetilos geminales en los carbonos C8 y C18. Algunos interactúan con la proteína quinasa C.

Tesauro 2013 de la Biblioteca Agrícola Nacional de los Estados Unidos

1. La briostatina-1 (BRIO-1) es una macrolactona (1ª de 20) con un esqueleto poliacetilado cuyo único mecanismo de acción es ser un potente activador de PKC (proteína quinasa C). BRIO-1 afecta a ciertas proteínas reguladoras del ciclo celular aunque los efectos resultantes de apoptosis no son consistentes. BRIO-1 produce inducción de p21, lo que desfosforila a CDK2 y la inactiva. El grado de inactivación de CDK2 se correlaciona con la inhibición del crecimiento del tumor. También reduce la expresión de ciclina B. El efecto global de BRIO-1 es la detención del ciclo celular en G2. 

BioCancer research journal: Inhibidores de CDKs.